Месакол. Препараты месалазина в лечении взк Месалазин дозировка

Клинико-фармакологическая группа

11.067 (Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК)

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Дозировка

Внутрь применяют по 400-800 мг 3 раза/сут в течение 8-12 недель.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Применение при беременности и лактации

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Показания

НЯК, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.

Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Препараты, содержащие МЕСАЛАЗИН (MESALAZINE)

. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) супп. ректальные 500 мг: 10 или 30 шт.

. АСАКОЛ (ASACOL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 100 шт.

. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) суппозитории ректальные 500 мг: 30 шт.

. ПЕНТАСА® (PENTASA) таб. пролонгир. действия 500 мг: 50 или 100 шт.

. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) гранулы., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., пролонгиров. действия 500 мг: пакетики 50 или 100 шт.

. ПЕНТАСА® (PENTASA) суппозитории 1 г: 28 шт.

. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) сусп. ректальная 4 г/100 мл: контейнеры 7 шт. в компл. с аппликатором

. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 50 или 100 шт.

. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) сусп. ректальная 2 г/50 мл: контейнеры 7 шт. в компл. с аппликатором

. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) супп. ректальные 250 мг: 10 или 30 шт.

. МЕСАКОЛ (MESACOL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 50 шт.

. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) таб., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., 500 мг: 50 или 100 шт.

. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) гранулы., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., пролонгиров. действия 1 г: пакетики 50 или 100 шт.

. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) таб., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., 250 мг: 50 или 100 шт.

. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) сусп. ректальная 4 г/60 мл: фл. 7 шт.

. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 800 мг: 50 или 100 шт.

. МЕСАЛАЗИН (MESALAZINE) таб., пролонгир. действия 500 мг: 10, 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт.

. АСАКОЛ (ASACOL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 800 мг: 100 шт.

. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) сусп. ректальная 2 г/30 мл: фл. 7 шт.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Apriso, Asacol, Asacolon, Asalit, Canasa, Chronasa, Claversal, Delzicol, Ipocal, Lialda, Lixacol, Mesacron, Mesalazina, Mesaneo, Mesasal, Mezavant XL, Rowasa, VEGAZ-OD.

Близкие по действию препараты — Сульфасалазин .

Все препараты, применяемые в гастроэнтерологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Месалазин (Mesalazine, код АТХ (ATC) A07EC02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
	таблетки кишечнораств. 250мг	50	Германия, Фальк	700- (средняя 930↗) -1614	185↘
Салофальк (Salofalk) — оригинал	таблетки кишечнораств. 500мг	50 и 100	Германия, Фальк	за 50шт: 955- (средняя 1698) -2153; за 100шт: 3015- (средняя 3223) — 4312	469↘
Салофальк (Salofalk) — оригинал	гранулы кишечнораств. длительного действия 500мг в пакетиках	50	Германия, Фальк	1095- (средняя 1890↗) -2952	277↗
Салофальк (Salofalk) — оригинал	гранулы кишечнораств. длительного действия 1г в пакетиках	50	Германия, Фальк	1873- (средняя 3493↗) -4996	262↗
Салофальк (Salofalk) — оригинал	свечи (суппозитории) ректальные 250мг	10 и 30	Германия, Фальк	за 10шт: 440- (средняя 615↗) -1549; за 30шт: 843- (средняя 1245↗) — 1604	145↘
Салофальк (Salofalk) — оригинал	свечи (суппозитории) ректальные 500мг	10 и 30	Германия, Фальк и Швейцария, Вифор	за 10шт: 720- (средняя 908↗) -1177; за 30шт: 869- (средняя 2488↗) — 2890↗	721↘
Салофальк (Salofalk) — оригинал	суспензия (клизма) ректальная 2г во флаконе 30мл	7	Германия, Фальк	2150- (средняя 2367↗) -3402	250↘
Салофальк (Salofalk) — оригинал	суспензия (клизма) ректальная 4г во флаконе 60мл	7	Германия, Фальк	2770- (средняя 3175↗) -5340	276↗
Салофальк (Salofalk) — оригинал	пена ректальная 1г в аппликациях 14 аппликаций (7 доз)	1	Германия, Фальк	2998- (средняя 3650↗) -4999	145↗
Месакол (Mesacol)	таблетки 400мг	50	Индия, Сан	614- (средняя 674↗) -934	244↗
Пентаса (Pentasa)	таблетки 500мг	50 и 100	Дания, Ферринг	за 50шт:1515- (средняя 1864↗) -3542; за 100шт: 3150- (средняя 2450↗) — 3998	351↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Кансалазин	таблетки 500мг	50	Россия, Канонфарма	785- (средняя 980↘) -950	8↘
Мезавант (Mezavant)	таблетки 1,2г	60	Италия, Космо	3255- (средняя 3700↘) -4110	82↗
Пентаса (Pentasa)	свечи ректальные 1г	28	Дания, Ферринг	3940- (средняя 3960↘) -5297	3↘
Месалазин (Mesalazine)	таблетки 500мг	50	Россия, Канонфарма	нет	нет

Салофальк (Месалазин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и Неспецифического Язвенного Колита (НЯК).

Фармакологическое действие

Препарат оказывает местное противовоспалительное действие. Действие препарата обусловлено ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Месалазин замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления.

Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Фармакокинетика

Всасывание

Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.

Освобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4-5 ч.

Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения Tlag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.

Выведение

При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Aц-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4.4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника (возраст от 5.9 до 15.8 лет) фармакокинетика системной экспозиции препарата соответствовала таковой у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.

Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.

Показания к применению препарата САЛОФАЛЬК

Для таблеток:

• неспецифический язвенный колит (НЯК);
• болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

Для гранул:

• обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести;
• поддержание ремиссии и или длительная терапия язвенного колита.

Для суппозиториев ректальных:

• дистальные формы неспецифического язвенного колита (профилактика и лечение обострений).

Для суспензии ректальной:

• неспецифический язвенный колит в фазе обострения (с вовлечением прямой кишки и левого отдела ободочной кишки).

Режим дозирования

Таблетки:

Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г в сутки в течение 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости — в течение нескольких лет.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых — по 250 мг 3 раза в сутки (следует использовать таблетки по 250 мг), детям с массой тела более 40 кг — по 500 мг 3 раза в сутки.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости — в течение нескольких лет.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.

Режим дозирования для лечения обострения язвенного колита зависит от клинической потребности и в каждом случае индивидуален. Назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в сутки или 3 пакетика 1 раз в сутки (соответствует 1.5-3.0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита назначают по 500мг (1 пакетик) месалазина 3 раза в сутки или 3 пакетика по 500мг 1 раз в сутки (соответствует 1.5г месалазина в сутки).

Детям старше 6 лет и подросткам при обострении заболевания, в зависимости oт его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кт массы тела/сутки, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг — дозу взрослых.

Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Как при лечении обострении воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1.5 г в сутки.

Суппозитории ректальные:

Взрослым назначают по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.

При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов — по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в сутки.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых — по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг — по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в сутки.

Суспензия ректальная:

Содержимое одного флакона вводят ректально 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 3 г.

Побочное действие

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях — гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Прочие: в отдельных случаях — уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.

При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Противопоказания к применению препарата САЛОФАЛЬК для према внутрь:

• заболевания крови;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• фенилкетонурия (для гранул);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• детский возраст до 6 лет (для гранул);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.

С осторожностью следует назначать Салофальк при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), при беременности (I триместр).

Противопоказания к применению препарата САЛОФАЛЬК для ректального применения:

• выраженные нарушения функций печени;
• выраженные нарушения функций почек;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.

Применение препарата САЛОФАЛЬК при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.

Салофальк должен применяться во время беременности (II и III триместры) только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Салофальк может применяться в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых — по 250 мг 3 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг — по 500 мг 3 раза в сутки.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3, при необходимости — в течение нескольких лет.

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Следует соблюдать осторожность у больных с нарушением функции печени.

При назначении Салофалька больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).

Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.

Использование в педиатрии

Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).

При одновременном применении ГКС с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.

При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.

При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.

При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток — 3 года, гранул — 4 года.

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Форма выпуска препарата Месалазин

таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 в пачке картонной по 3,5,6,9 и 10 шт.;
таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 15 в пачке картонной по 2,4 и 6 шт.;

Фармакодинамика препарата Месалазин

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика препарата Месалазин

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.

Использование препарата Месалазин во время беременности

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Противопоказания к применению препарата Месалазин

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия препарата Месалазин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Способ применения и дозы препарата Месалазин

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении — по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы — 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Передозировка препаратом Месалазин

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Месалазин с другими препаратами

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Меры предосторожности при приеме препарата Месалазин

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Условия хранения препарата Месалазин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Месалазин

Принадлежность препарата Месалазин к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07E Кишечные противовоспалительные препараты

A07EC Аминосалициловая кислота и ее аналоги

При лечении заболеваний прямой кишки назначается комплексная терапия, в состав которой обязательно будут входить ректальные суппозитории. Самыми эффективными остаются свечи с месалазином. Они быстро снимают воспалительный процесс и способствуют скорейшему выздоровлению.

Состав и действие

Препарат выпускают в виде ректальных суппозиториев в количестве 7 шт. в одном блистере. Активное вещество — месалазин. В зависимости от дозировки действующего компонента выпускают лекарство по 250 мг и 500 мг.

Дополнительные компоненты:

• цетиловый спирт;
• докузат натрия;
• полусинтетические глицериды.

Торговые названия

Существуют следующие торговые названия препарата:

• Салофальк;
• Пентаса;
• Акасол;
• 5 АСА.

Фармакологические свойства свечей с месалазином

Это противомикробное и противовоспалительное средство.

Фармакодинамика

Месалазин относится к антибактериальным и противовоспалительным препаратам с локализацией действия в кишечнике.

Активное вещество подавляет активность нейтрофильной липооксигеназы и выработку метаболитов арахидоновой кислоты.

При использовании лекарства удается затормозить образование цитокинов в слизистой оболочке кишечника, остановить миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, производство иммуноглобулинов лимфоцитами.

Кроме этого, ректальные свечи обладают антиоксидантным свойством№, благодаря чему способны связать и разрушить свободные радикалы кислорода. Также они угнетают активность некоторых кишечных бактерий, среди которых Escherichia coli.

Фармакокинетика

При использовании свечей активное вещество высвобождается и распределяется в прямой кишке и дистальной трети толстой кишки. Всасывание препарата в системный кровоток низкое и составляет 10%. Метаболизируется вещество в слизистой оболочке кишечника и в печени в виде неактивного метаболита. Выводится месалазин и его метаболиты почками с мочой и через кишечник с каловыми массами.

Показания к применению

Рассматриваемое средство задействуют при лечении воспалительных патологий прямой кишки и дистального отдела толстого кишечника:

• болезнь Крона;
• язвенный колит;
• проктит;
• простосигмоидит.

Препарат эффективен в стадии обострения и для профилактики.

При геморрое

Свечи Салофальк задействуют в составе комплексного лечения геморроя, когда патологический процесс протекает в тяжелой форме, с частыми рецидивами, выраженной болью и кровотечениями. Медикамент оказывает заживляющее действие, благодаря чему быстро устраняет анальные трещины.

Применение свечей с месалазином при геморрое

Препарат разработан для ректального использования. Дозировка назначается с учетом возраста пациента:

• Взрослые. При легкой и среднетяжелой форме заболеваний в стадии обострения используют по 1 свече (500 мг) в день. Предельная суточная норма — 1,5 г. В профилактических целях назначают по 1 суппозиторию (250 мг) 3 раза в день. Тяжелые формы заболевания лечат, используя по 2 свечи (500 мг) 3 раза в день. Предельная суточная норма не должна превышать 3-4 г. Курс терапии длится 8-12 недель.
• Дети. В стадии обострения назначают по 40-60 мг/кг веса в день. В целях профилактики рецидивов — 20-30 мг/кг в сутки. Применять свечи 3 раза в день. Продолжительность терапевтического курса определяется в индивидуальном порядке.

Противопоказания к применению свечей с месалазином

Применять препарат запрещено в следующих случаях:

• аллергия на компоненты медикамента;
• почечная или печеночная недостаточность;
• болезни крови;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• детский возраст до 2 лет;
• лактация.

Побочные действия

При использовании ректальных суппозиториев возможно развитие отрицательной симптоматики:

• Относительно системы пищеварения: дискомфорт и болезненность в животе, тошнота, рвота, вздутие, понос, нарушение аппетита, гепатит и панкреатит.
• Относительно ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия, болевой синдром за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
• Относительно мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром.
• Относительно органов кроветворения: анемия, повышенная концентрация лейкоцитов и тромбоцитов, кристаллургия.
• Относительно нервной системы: астения, боль в голове, головокружение, звон в ушах, тремор, депрессивное состояние.
• Аллергия: сыпь на коже, зуд, крапивница, дерматоз, бронхоспазм.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие следующей симптоматики:

• тошнота;
• рвота;
• боль в животе;
• слабость;
• сонливость.

Врач назначает промывание желудка, слабительное и симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед использованием ректальных свечей необходимо очистить кишечник.

При беременности и лактации

Применять препарат в период вынашивания ребенка можно только в том случае, когда возможная польза для организма матери превышает потенциальный вред для плода. Противопоказан медикамент в 3 триместре и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Лекарство разрешено к применению пациентам с 2 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Месалазола с другими препаратами имеет следующие особенности:

• Повышается терапевтическое влияние антикоагулянтов, в результате чего возможен риск развития кровотечения в ЖКТ.
• Усиливается ульцерогенное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка.
• Повышает ульцерогенное действие.
• Усиливает токсическое влияние метотрексата.
• Ослабевает воздействие Рифампицина.
• Ослабевает действие Фуросемида.
• Повышает гипогликемический эффект сульфонилмочевины.
• Затормаживает всасывание цианокоболамина.

Сроки и условия хранения

Для хранения ректальных свечей необходимо выбрать сухое и защищенное от солнечных лучей место, где нет доступа для детей. Температура хранения должна составлять +15…+25°C. Использовать препарат можно в течение 2 лет с даты производства.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Цена

Стоимость медикамента составляет 350-700 руб.

Аналоги

Рассматриваемое средство имеет следующие заменители:

• Мекасол;
• Пентаса;
• Кансализин;
• Мезавант.

ЛСР-006281/09-100809

Торговое название: Месалазин

Международное непатентованное название:

месалазин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

активного вещества:

месалазина 500 мг;

вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание:
таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Код ATX:
[А07ЕС02]

Фармакодинамика

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика

Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы — 43%, а Ы-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.

С осторожностью

Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарат у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит — ацетил-месалазин — обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ

Стадия обострения

Дети: доза подбирается индивидуально, обычно — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

Поддерживающая терапия

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

БОЛЕЗНЬ КРОНА

Стадия обострения и поддерживающая терапия

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно — до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы:
головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы:
протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, дерматозы, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения:
анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие:
слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка

Однократная доза менее 150 мг/кг — передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг — умеренная, более 300 мг/кг — тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести — симптомы «салицилизма» (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая -гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением-40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.
Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия по 500 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/организация принимающая претензии

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105