1 г крема содержит:
Активное вещество: кетоконазол 20 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, октилдодеканол,
глицерин, натрия сульфит безводный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Описание
однородный белый или почти белый крем.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton sp., Epidermophyton floccosum, Microsporum sp.), возбудителей кандидоза (Candida sp.), а также Pityrosporum sp. Крем кетоконазола быстро воздействует на зуд при дерматофитных и дрожжевых инфекциях, а также при поражениях колеи, вызванных Pityrosporum sp. При этом симптоматическое улучшение наблюдается еще до появления первых признаков выздоровления.
При наружном применении кетоконазол не всасывается.
Читайте также:
Фармакокинетика
Показания к применению
Дерматофитовые инфекции кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum: дерматомикоз гладкой колеи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп. Кандидоз кожи. Отрубевидный лишай. Себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кетоконазолу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
Беременность и период лактации
Не проводилось хорошо контролируемые исследования безопасности крема кетоконазол 2% у беременных и кормящих женщин. Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют об отсутствии неблагоприятных последствий использования крема на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в дозах, которые не относятся к местному применению кетоконазола.
В настоящее нет никаких известных рисков, связанных с использованием Кетоконазол 2% крема во время беременности или кормления грудью.
Способ применения и дозы
Кандидоз кожи, дерматомикоз гладкой колеи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, отрубевидный лишай: крем наносят один раз в день на пораженную кожу и непосредственно прилегающую к ней область.
Себорейный дерматит: крем наносят на пораженную область один или два раза в день в зависимости от тяжести поражения.
Следует продолжать лечение в течение достаточного проме: течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов-заболеванш. Дйагноз~ следует пересмотреть, если не отмечается клинического улучшения после 4-х недель лечения.
Обычная продолжительность лечения следующая: отрубевидный лишай — 2-3 недели, кандидоз кожи — 2-3 недели, паховая эпидермофития — 2-4 недели, дерматомикоз гладкой кожи — 3-4 недели, эпидермофития стоп — 4-6 недель.
Обычная продолжительность лечения в случае себорейного дерматита — 2-4 недели. Для поддерживающей терапии при себорейном дерматите крем наносится один или два раза в неделю.
Побочное действие
Побочные эффекты, возникающие при лечении кетоконазолом, классифицируют в зависимости от частоты возникновения в соответствующие группы: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко <1/10000), не известно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы Нечасто: гиперчувствительность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: ощущение жжения.
Нечасто: буллезная сыпь, контактный дерматит, сыпь, шелушение кожи, жирность/сухость кожи.
-
Читайте также:
Частота не известна: крапивница.
Системные нарушения и осложнения в месте введения Часто: эритема и зуд в месте нанесения.
Нечасто: кровотечение, дискомфорт, сухость, жжение, раздражение, парестезия в месте нанесения.
Передозировка
Использование крема в чрезмерных количествах может привести к эритеме, отеку и ощущению жжения, которые обычно исчезают после прекращения терапии.
При случайном проглатывании крема детьми никаких специальных мер не требуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не наблюдалось.
Особенности применения
Крем применяется только наружно. При попадании в глаза их необходимо тщательно промыть водой. Применение крема не противопоказано во время беременности и в период лактации.
Для того, чтобы предотвратить синдром отмены после прекращения длительного лечения местными кортикостероидами, рекомендуется продолжать применение местных кортикостероидов утром и крема кетоконазола вечером, а затем постепенно, в течение 2-3 недель, отменить терапию стероидами.
- В 1 грамме крема Кетоконазол
содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода. - В составе одной свечи Кетоконазол
содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол. - Одна таблетка препарата Кетоконазол
включает 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.
Форма выпуска
- Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
- Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
- Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.
Фармакологическое действие
Антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Кетоконазол является искусственным производным имидазола
. Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола
и нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.
Действует на Epidermophyton floccosum
, дерматофиты
родов Microsporum, Trichophyton,
а также на грибы рода Pityrosporum
и Candida
.
Фармакокинетика крема
При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.
Фармакокинетика свечей
Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.
Фармакокинетика таблеток
Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией
.
Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются ароматическое гидроксилирование, расщепление
и окисление пиперазинового
и имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование
. Время полувыведения составляет примерно 10 часов.
Выделяется в основном с желчью и с калом.
Показания к применению
Показания к применению крема Кетоконазол
- паховая
; - дерматомикоз
гладкой кожи; - эпидермофития
стоп и кистей; - кандидоз
кожи; - , спровоцированный Pityrosporum ovale
.
Показания к применению свечей Кетоконазол
- Терапия вагинального рецидивирующего кандидоза
, как острого, так и хронического характера. - Предупреждение развития грибковых поражений влагалища при сниженной защитной функции организма и на фоне терапии антибактериальными средствами
и иными препаратами, изменяющими нормальную микрофлору.
Показания к применению таблеток Кетоконазол
- Терапия и профилактика , спровоцированных чувствительными к лекарству микроорганизмами: инфекционные поражения слизистых пищеварительного тракта; тяжелые поражения кожи, ногтей и волос ( , дерматофития
, разноцветный лишай
и иные); вагинальный рецидивирующий кандидоз
хронического характера при неэффективности местного лечения; системные
микозы
(паракокцидиомикоз, кандидоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз
). - Предупреждения грибковых поражений у ослабленных пациентов, включая страдающих .
Противопоказания
Противопоказания к применению крема
- Нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.
Противопоказания к применению свечей
- Первый триместр беременности.
- Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
- Возраст менее 12 лет.
Свечи Кетоконазол с осторожностью используют во время лактации, во втором и третьем триместрах беременности и у детей старше 12 лет.
Противопоказания к применению таблеток
- Болезни печени острого и хронического характера.
- Беременность или лактация.
- Возраст младше 3 лет.
- Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
Совместный прием с нижеперечисленными препаратами, разлагающимися изоферментом CYP3A4
(возможно увеличение концентрации данных препаратов в крови, которое приводит к усилению лечебных и побочных эффектов и к удлинению отрезка QT и развитию ), запрещен:
- анальгетики ( , Левацетилметадол
); - антиаритмики (Дронедарон, Дизопирамид, Дофетилид, Хинидин
); - антигельминтные и антипротозойные средства (Галофантрин
); - антигистаминные препараты (Мизоластин, Астемизол,
); - средства для лечения мигрени ( , Метилэргометрин
); - противоопухолевые средства ();
- блокаторы каналов кальция ( , Бепридил, Нисолдипин
); - антипсихотические и снотворные средства, анксиолитики (Сертиндол, Луразидон, Пимозид, Триазолам
); - гиполипидемические средства ( ,
); - сердечно-сосудистые средства (Ранолазин,
); - иммунодепрессанты (Эверолимус
); - диуретики (Эплеренон
); - желудочно-кишечные средства ( ,
); - прочие средства ( при терапии больных с расстройствами работы печени и почек).
Побочные действия
Побочные действия после применения крема
- Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.
Побочные действия после применения свечей
- Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
- Аллергические реакции: , кожная сыпь.
Побочные действия после применения таблеток
- Реакции со стороны нервной деятельности
: головокружение, сонливость, головная боль, возбудимость, тревога, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления. - Реакции со стороны метаболизма
: анорексия
, непереносимость алкоголя, усиление аппетита, гиперлипидемия
. - Реакции со стороны пищеварения
: тошнота, боль в животе, нарушение работы печени, рвота, дисгевзия
, сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит
, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, гепатонекроз
, печеночная недостаточность
. - Реакции со стороны опорно-двигательной системы
: боли в мышцах и суставах. - Реакции со стороны дыхания
: кровотечение из носа. - Реакции со стороны кожи
: , эритема
, зуд, ксеродерма
, сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация
. - Реакции со стороны кровообращения
: ортостатическая гипотензия
. - Реакции со стороны гормональной сферы
: дефицит функции надпочечников, гинекомастия
, расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема). - Реакции со стороны лабораторных данных
: снижение количества тромбоцитопения
. - Реакции со стороны сенсорных органов
: боязнь солнечного света. - Реакции со стороны половой сферы
: азооспермия, эректильная дисфункция
. - Реакции со стороны иммунитета
: крапивница
, сыпь
, псевдоанафилактический шок
. - Реакции общего характера: периферический отек, озноб
.
Инструкция по применению Кетоконазола (Способ и дозировка)
Крем Кетоконазол, инструкция по применению
При лечении дерматомикоза
кожи
, эпидермофитии
(стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае
и кандидозе кожи
крем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.
При лечении себорейного дерматита
мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.
Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитии
составляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи
– 20-30 дней, при отрубевидном лишае
– 15-20 дней, при эпидермофитии стоп
икистей
– 30-45 дней, при себорейном дерматите
– 15-30 дней, при кандидозе кожи
– 15-20 дней,
Инструкция на свечи
Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.
При лечении хронического кандидоза
лечение проводят в течении 10 дней с сохранением указанной кратности приема.
Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению
Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.
Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишае
составляет 10 дней, при кандидозе кожи
и полости рта
– 15-20 дней, при онихомикозах
– от 6 месяцев до года, при дерматомикозах
– до 30 дней, при системных микозах
– 30-60 дней.
Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.
При лечении вагинального кандидоза
дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.
Передозировка
Передозировка при использовании крема или свечей
Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.
При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение
.
Передозировка таблетками
При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии
.
Взаимодействие
При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.
Возможные лекарственные взаимодействия при приеме таблеток
При совместном применении Кетоконазола с антацидами
(блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.
При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 ( , Эфавиренз, Невирапин
) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности. Если указанных комбинаций невозможно избежать, то необходимо контролировать эффективность описываемого препарата и в случае необходимости повысить его дозу.
При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4
( и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.
При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином
, транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.
Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: , , Рифабутин, Карбамазепин, Ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.
С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: , Алфентанил, Оксикодон,
кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Репаглинид, Элетриптан, Эбастин, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.
Условия продажи
Препарат продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 градусов по Цельсию. Беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.
При применении крема непосредственно после длительного применения наружных
глюкокортикостероидов
не исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами
утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида
до его полной отмены.
При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.
В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергии
наружных половых органов у партнера.
Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.
Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.
Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового
, потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.
Из-за высокого риска развития гепатотоксичности
препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.
Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков
Таблетки не используются у детей младше 3 лет.
С алкоголем
При употреблении алкоголя на фоне лечения препаратом не исключено развитие дисульфирамоподобной реакции
и усиления гепатотоксичности
, поэтому подобных эпизодов следует избегать.
При беременности и лактации
Крем разрешено использовать во все указанные периоды.
Свечи запрещено применять в 1 триместре беременности, в других двух триместрах возможно использование данной формы выпуска препарата с особой осторожностью.
Таблетки запрещено использовать во все указанные периоды.
Кетоконазол (Ketoconazole)
Фармакологическое действие
Показания к применению
Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности (понижении устойчивости организма к болезнетворным агентам) организма.
Способ применения
Принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при дерматомикозах — по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах — в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.). При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.
Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.
Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.
При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по Iтаблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) — 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты. Закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5-6 раз в день. При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.
При микозах волосистой части головы после консультации с врачом используют шампунь, содержащий кетоконзол.
Побочные действия
При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже — головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.
Противопоказания
Беременность, кормление грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата,
Не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).
При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.
Форма выпуска
Таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20-30-60 штук. Крем (1 г -0,02 г кетоконазола); шампунь (1 г -0,02 г кетоконазола).
Условия хранения
В защищенном от света месте.
Синонимы
Низорал, Ороназол, Кандорал, Фунгоцин, Фунгорал, Кетонил, Кетозол, Микосепт, Орифунгал, Панфугол, Состатин.
Состав
1 г крема содержит 0,02 г кетоконазола. 1 г шампуня содержит 0,02 г кетоконазола.
Внимание
Перед применением препарата Кетоконазол
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Инструкция:
Клинико-фармакологические группы
09.005 (Противогрибковый препарат для местного применения)
29.065 (Препарат с противогрибковым и антипролиферативным действием для наружного применения)
09.001 (Противогрибковый препарат)
09.004 (Противогрибковый препарат для наружного применения)
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).
Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Дозировка
Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.
Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.
При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях — тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в редких случаях — головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии.
Дерматологические реакции: в редких случаях экзантема; очень редко — выпадение волос.
Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь.
Прочие: в редких случаях — фотофобия, тромбоцитопения; очень редко — артралгии, лихорадка.
Показания
Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к кетоконазолу.
Особые указания
При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.
Препараты, содержащие КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE)
. КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 шт.
. СЕБОЗОЛ (SEBOZOLE) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15, 30 или 50 г
. НИЗОРАЛ® (NIZORAL®) таб. 200 мг: 10 или 30 шт.
. ОРОНАЗОЛ (ORONAZOL) ◊ таб. 200 мг: 20 шт.
. ФУНГИНОК (FUNGINOK) ◊ таб. 200 мг: 2, 10, 30 или 100 шт.
. ЛИВАРОЛ® (LIVAROLE) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 или 10 шт.
. МИКОКЕТ® (MYCOKET) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТО ПЛЮС (KETO PLUS) ◊ шампунь 20 мг+ 10 мг/1 г: фл. 60 мл
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) таб. 200 мг: 10, 20 или 30 шт.
. СЕБОЗОЛ (SEBOZOL) ◊ шампунь 20 мг/мл: фл. 100 мл
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 200 мг: 5 шт.
. ФУНГИСТАБ (FUNGISTAB) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25 мл или 60 мл
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 1%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ крем д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 60 г
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
Брутто-формула
C 26 H 28 Cl
2 N 4 O 4
Фармакологическая группа вещества Кетоконазол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
65277-42-1
Характеристика вещества Кетоконазол
Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.
Фармакология
Фармакологическое действие
— антиандрогенное, противогрибковое, фунгицидное, фунгистатическое
.
Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida
и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. C max
достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T 1/2
составляет 2-4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).
При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.
Применение вещества Кетоконазол
Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ
, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale
, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС
, детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Актуализация информации
Применение кетоконазола в период беременности допускается только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Тератогенные эффекты.
При введении кетоконазола с пищей в дозах 80 мг/кг/сут (в 10 раз превышает МРДЧ) у крыс наблюдались тератогенные эффекты (синдактилия и олигодактилия).
Нетератогенные эффекты.
Отмечена эмбриотоксичность кетоконазола у крыс при введении его с пищей в дозах свыше 80-160 мг/кг/сут в I триместре беременности.
Кроме того, у крыс наблюдались затрудненные роды при пероральном введении кетоконазола в дозах 10 мг/кг/сут (в 1,25 раза выше МРДЧ) в III триместре беременности.
Вероятно, и мальформации, и эмбриотоксичность при пероральном введении кетоконазола в период беременности обусловлены повышенной чувствительностью самок крыс к кетоконазолу, поскольку ЛД 50
для самок крыс — 166 мг/кг, тогда как для самцов — 287 мг/кг.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (возможно, кетоконазол при пероральном применении экскретируется в грудное молоко; проникает ли кетоконазол в грудное молоко при местном применении — неизвестно).
Источник информации
rxlist.com
[Обновлено 05.08.2013
]
Побочные действия вещества Кетоконазол
Со стороны нервной системы и органов чувств:
головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ
:
снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).
Со стороны мочеполовой системы:
гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции:
крапивница, кожный зуд.
Прочие:
фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).
Взаимодействие
Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H 2 -блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.
Актуализация информации
Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом
Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС
. Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.
[Обновлено 09.08.2013
]
Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы
Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4
, такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.
Источник информации
[Обновлено 09.08.2013
]
Взаимодействие с эплереноном
Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А
4) вызывает увеличение AUC
эплеренона (субстрат CYP3А
4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.
[Обновлено 15.08.2013
]
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Кетоконазол
При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название |
Значение Индекса Вышковского ® |
